甲硝唑(Metronidazole)溶解性怎么樣
溶解性5mg/ml 乙醇
別名滅滴靈;2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇,2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇,滅滴靈,甲硝噠唑
英文名稱Metronidazole
CAS443-48-1
分子式C6H9N3O3
分子量171.15
儲存條件RT
純度≥99%
外觀(性狀)白色至淡黃色粉末
規格25g
說明:
甲硝唑(Metronidazole)是一種硝基咪唑類抗生素,主要抑制厭氧菌的生長,包括艱難梭菌和脆弱類桿菌。作用機制在于它是一種藥物前體,能夠選擇性的被厭氧菌還原成活體形式,共價結合于DNA,破壞其雙螺旋結構,從而誘導DNA鏈破裂,抑制細菌核酸合成,并最終導致細菌死亡。利用其誘導DNA斷裂的特性,它可用來研究DNA損傷和修復。另外,有報道發現它還能夠誘導豬痢疾短螺旋體(Brachyspira hyodysenteriae)產生基因轉移因子VSH-1。
溶解性:
溶于熱水,略溶于乙醇,微溶于水或氯仿,極微溶于乙醇。味苦而略咸。
藥理學
除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外,近年來,廣泛地應用于抗厭氧菌感染。本品的硝基,在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:① 擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;② 梭形桿菌屬;③ 梭狀芽孢桿菌屬,包括破傷風桿菌;④ 部分真桿菌;⑤ 消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1?2小時血清藥物濃度達峰,分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg,以后每6小時滴注7.5mg/kg,血漿藥物濃度達穩態時峰濃度為25μg/mL,谷濃度可達18μg/mL。本品在體內分布廣泛,可進人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。在體內,經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝,有20%藥物則不經代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%?80%),少量由糞排出(6%?15%)。t1/2約為8小時。