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氨芐青霉素溶液的制備方法及藥理作用

發(fā)布時(shí)間: 2019-04-19  點(diǎn)擊次數(shù): 2851次

   氨芐青霉素是一種β-內(nèi)酰胺類抗生素,干擾肽聚糖的交聯(lián)從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,屬于氨基青霉素類。氨芐青霉素時(shí)常被用于分子生物學(xué)實(shí)驗(yàn)研究中,如用于配制含氨芐青霉素的LB培養(yǎng)基或LB平板等。氨芐青霉素溶液由氨芐青霉素溶于水組成,經(jīng)0.22μm過(guò)濾除菌,可以直接添加到培養(yǎng)基中。一般工作濃度為50~100μg/ml,其中嚴(yán)緊型質(zhì)粒常采用20μg/ml,松弛型質(zhì)粒常采用60μg/ml。
制備方法:

方法1:一種氨芐西林鈉的制備方法,它包括以下步驟:(A)制備濃度為15%~50%的異辛酸鈉溶液;(B)制備氨芐西林胺鹽:先將氨芐西林溶于有機(jī)溶劑中,制成氨芐西林有機(jī)溶液;脫水至水分<1%,再與二異丙胺反應(yīng);(C)將B工序中所制備的胺鹽壓入結(jié)晶罐,分兩次加入異辛酸鈉溶液,析晶后,養(yǎng)晶;(D)結(jié)晶反應(yīng)結(jié)束后,按照常規(guī)進(jìn)行分離,洗滌及溶媒回收。該方法工藝簡(jiǎn)單,易操作,它既可進(jìn)一步提高氨芐西林鈉的成品質(zhì)量,又便于回收利用工藝體系中的溶媒,同時(shí)還可有效降低制造成本。

方法2:一種改進(jìn)的酶法制備氨芐西林的方 法。所述方法包括以下步驟:

1) 在0℃~30℃條件下,將6-APA與D-苯甘氨酸甲酯或其鹽于水中混合加入到氨芐西林合成酶中,在pH值為5.5~7.5,溫度為10℃~30℃下進(jìn)行 反應(yīng);

2) 將步驟1)所得產(chǎn)物,用酸調(diào)至溶液澄清,保持pH值為0.5-2.0,溫度為10℃-30℃;

3) 將步驟2)所得溶液,降溫至12~15℃,然后調(diào)節(jié)pH至3.00~3.50,再降溫至5-6℃、pH值維持在3.50;然后調(diào)pH為4.9-5.0,降溫到1-2℃保持,即得氨芐西林結(jié)晶

藥理作用 :

氨芐青霉素是在青霉素G 側(cè)鏈羧基的α位引入氨基,改變了它的極性,使其更容易透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜,擴(kuò)大了抗菌譜,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與青霉素相近或略差,對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌如大腸桿菌、沙門桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、副溶血性嗜血桿菌等的作用,與氯霉素相似或略強(qiáng),不及卡那霉素、慶大霉素和多黏菌素; 對(duì)氯霉素耐藥菌仍有較強(qiáng)作用,但對(duì)綠膿桿菌、耐藥金黃色葡萄球菌無(wú)效。同時(shí)它具有耐酸的特征,避免了天然青霉素不宜內(nèi)服的缺點(diǎn),這就為給藥提供了很大的方便,在上得以廣泛應(yīng)用。

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